PRESENTACIÓN
CARDIOCAP® H 80/12,5 (Telmisartán 80 mg + Hidroclorotiazida 12,5 mg), caja por 30 cápsulas, Registro Sanitario INVIMA 2014M-0015551.
FARMACODINAMIA
Telmisartán: Telmisartán es un antagonista de la angiotensina II que actúa bloqueando selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en el músculo vascular liso y la glándula adrenal. En el sistema renina-angiotensina, la angiotensina I se convierte a angiotensina II por la enzima convertidora de angiotensina (ECA), la cual estimula la corteza adrenal para producir aldosterona, la cual disminuye la excreción de sodio y aumenta la excreción de potasio. La angiotensina II también actúa como vasoconstrictor en el músculo vascular liso. Telmisartán, al bloquear la unión de la angiotensina II a los receptores AT1, produce vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona, con lo cual logra su efecto terapéutico en el control de la presión arterial. Hidroclorotiazida: es un diurético tiazídico que actúa a nivel tubular renal, afectando la reabsorción de electrolitos e incrementando la excreción de sodio y cloro, reduciendo de esta manera el volumen plasmático.
FARMACOCINÉTICA
Telmisartán: Telmisartán se absorbe rápidamente, luego de su administración oral. La biodisponibilidad es de aproximadamente 50 %. Cuando Telmisartán se toma con alimentos, hay una reducción del AUC que varía aproximadamente entre 6 % (dosis de 40 mg) y 19 % (dosis de 160 mg). Se considera que esta disminución no ocasione reducción de su eficacia terapéutica. Telmisartán presenta una alta unión a las proteínas plasmáticas (> 99,5 %), principalmente a la albúmina y a la glicoproteína alfa1 ácida. Se calcula que su volumen de distribución corresponde a aproximadamente 500 litros. Telmisartán se metaboliza por conjugación al glucurónido y se calcula que tiene una vida media de eliminación terminal de más de 20 horas. Su excreción es principalmente por las heces. Hidroclorotiazida: Hidroclorotiazida presenta una amplia y rápida absorción oral , y una biodisponibilidad de 70 %, logrando concentraciones máximas en aproximadamente 2 horas. Su volumen de distribución es de aproximadamente 4-8 l/kg; tiene una unión a proteínas de 40 a 70 %, principalmente a la albumina. Su eliminación es principalmente en forma inalterada, con una vida media entre 6 y 15 horas.
INDICACIONES
CARDIOCAP® H está indicado en el tratamiento de la Hipertensión Arterial en adultos cuya presión arterial no puede controlarse adecuadamente con Telmisartán como monoterapia
DOSIFICACIÓN
La dosis recomendada de CARDIOCAP® H 80/12,5 es de 1 Cápsula al día, vía oral, en pacientes adultos.
CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
CARDIOCAP® H se encuentra contraindicado en: Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los componentes del medicamento. Hipersensibilidad a otras sustancias derivadas de la sulfonamida. Embarazo y Lactancia. Colestasis y trastornos obstructivos biliares. Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal grave (aclaración de creatinina <30 ml/ min). Hipopotasemia refractaria. Hipercalcemia. Coadministración con aliskiren. Hiperaldosteronismo primario. Se debe tener precaución en insuficiencia hepática, hipertensión renovascular, insuficiencia renal y trasplante renal; en pacientes con insuficiencia renal se recomienda efectuar controles periódicos de los niveles plasmáticos de potasio y creatinina. Se recomienda precaución en pacientes con estenosis de la válvula aórtica y mitral, o cardiomiopatía obstructiva hipertrófica. Durante el tratamiento podría presentarse hiperkalemia, especialmente en pacientes con alteración de la función renal y/o insuficiencia cardíaca. Se recomienda efectuar controles de potasio sérico en pacientes con riesgo de hiperkalemia. Depleción del volumen. Los diuréticos pueden alterar la glucosa, el colesterol, los triglicéridos o el ácido úrico. Se han notificado casos de fotosensibilidad con los diuréticos tiazídicos.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Se contraindica su utilización durante el embarazo y la lactancia. No se debe iniciar ningún tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II) durante el embarazo. Salvo que se considere esencial continuar el tratamiento, las pacientes que estén planeando quedarse embarazadas deberán cambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que tenga un perfil de seguridad conocido para su uso durante el embarazo. Cuando se diagnostique un embarazo deberá interrumpirse inmediatamente el tratamiento con los ARA II, y si procede, se debe iniciar un tratamiento alternativo.
REACCIONES ADVERSAS
Se han descrito los siguientes eventos adversos con la combinación: mareos, vértigo, hipopotasemia, ansiedad, síncope, parestesias, taquicardia arritmias, disnea, diarrea, sequedad de boca, flatulencia, dolores osteomusculares, incremento del ácido úrico, exacerbación de lupus, hiponatremia, depresión, alteraciones del sueño, alteraciones visuales, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómito, gastritis, reacciones alérgicas incluyendo hipersensibilidad y anafilaxia, disfunción eréctil, dolor torácico, estados similares a los síntomas gripales. Otros eventos adversos descritos con Telmisartán en monoterapia son anemia, trombocitopenia, eosinofilia, anafilaxis, reacciones de hipersensibilidad, hiperpotasemia, hipoglucemia, ansiedad, insomnio, depresión, síncope, alteraciones de la visión, vértigo, bradicardia, taquicardia, hipotensión, disnea, dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, malestar estomacal, vómito, alteración de la función hepática y/o trastornos hepáticos, angioedema (con desenlace fatal), eczema, eritema, prurito, hiperhidrosis, urticaria, erupción cutánea, erupción tóxica, rash, artralgia, dolor de espalda, espasmos musculares (calambres o dolor en las piernas) o dolor en las extremidades (dolor de piernas), mialgia, dolor en los tendones (síntomas tipo tendinitis), insuficiencia renal incluyendo falla renal aguda, dolor torácico, síntomas tipo gripe, astenia (debilidad), aumento de la creatinina, disminución de hemoglobina, incremento del ácido úrico, incremento de las enzimas hepáticas, incremento de la creatina fosfoquinasa (CPK). Para Hidroclorotiazida, los eventos adversos más frecuentemente reportados y clínicamente significativos (la mayoría en dosis superiores a 25 mg) incluyen Hipotensión, angitis necrotizante, hipotensión ortostática, mareo, cefalea, vértigo, eritema multiforme, fotosensibilidad, rash o urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, hipercalcemia, hiperglicemia, hiperuricemia, alcalosis hipoclorémica, hipokalemia, hipomagnesemia, hiponatremia, anorexia, constipación o diarrea, náuseas y vómitos, pancreatitis, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, púrpura, trombocitopenia, ictericia, nefritis intersticial, falla renal, edema pulmonar. Hidroclorotiazida, una sulfonamida, se ha asociado con una reacción idiosincrásica que genera miopía transitoria aguda y glaucoma agudo de ángulo cerrado.
INTERACCIONES
La combinación con otros antihipertensivos puede incrementar el efecto hipotensor. Algunos medicamentos que podrían potenciar este efecto incluyen baclofeno, neurolépticos, sedantes, antidepresivos, alfabloqueantes para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata. El alcohol podría generar particularmente hipotensión ortostática. Algunas interacciones relacionadas con Telmisartán son: Cuando se administra con digoxina puede haber un incremento de aproximadamente 20 % del promedio de los niveles plasmáticos valle, por lo cual se aconseja monitorear los niveles plasmáticos de digoxina. Los fármacos antagonistas de la angiotensina II, pueden ocasionar toxicidad y aumento de la concentración plasmática de litio, por lo cual se aconseja seguimiento y monitorización de los niveles plasmáticos de litio. Los antiinflamatorios no esteroideos, AINEs pueden producir insuficiencia renal aguda en pacientes con deshidratación y este riesgo puede incrementarse con telmisartán. Se puede producir reducción del efecto antihipertensivo durante el uso combinado con AINEs, por inhibición del efecto vasodilatador de las prostaglandinas. Los corticosteroides pueden disminuir el efecto antihipertensivo. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II pueden ocasionar hiperpotasemia, por lo cual se recomienda precaución al utilizar con diuréticos ahorradores de potasio o al consumir simultáneamente suplementos de potasio. La utilización concomitante con otros fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona puede incrementar los eventos adversos tales como hipotensión, hiperpotasemia y disminución de la función renal, incluyendo la posibilidad de insuficiencia renal aguda. Algunas interacciones relacionadas con Hidroclorotiazida incluyen: Las tiazidas pueden disminuir la depuración de litio y por consiguiente aumentar sus concentraciones. Se recomienda precaución y vigilancia. El uso concomitante de tiazidas con AINEs puede deteriorar la función renal e incrementar el potasio. La administración concomitante de tiazidas con alcohol o fármacos sedantes (Ej. Barbitúricos u opioides) pueden reducir la presión arterial y ocasionar hipotensión. Las tiazidas pueden aumentar los eventos adversos de la amantadina. Fármacos que afecten la motilidad gastrointestinal pueden afectar la biodisponibilidad de las tiazidas. Pacientes en tratamiento con fármacos antidiabéticos pueden tener alteración del control de la glicemia debido a las tiazidas. Las tiazidas en combinación con betabloqueadores podrían producir hiperglicemia. La combinación de tiazidas con ciclosporina puede incrementar el riesgo de hiperuricemia. Las tiazidas pueden reducir la excreción de agentes citotóxicos e incrementar su toxicidad. La alteración de electrolitos causada por las tiazidas (hipopotasemia o hipomagnesemia) pueden incrementar el riesgo de arritmias por digitálicos. El efecto hipopotasémico de la hidroclorotiazida puede incrementarse por la administración concomitante de diuréticos kaliuréticos, corticosteroides, laxantes, hormona adrenocorticotrópica (ACTH), anfotericina, carbenoxolona, penicilina G y derivados del ácido salicílico o antiarrítmicos. El efecto hiponatrémico de los diuréticos puede intensificarse por la administración concomitante de medicamentos tales como antidepresivos, antipsicóticos, antiepilépticos, etc. La hidroclorotiazida puede ocasionar hipopotasemia, por lo cual se recomienda precaución cuando se administre con medicamentos que pudieran inducir torsades de pointes, por ejemplo, antiarrítmicos de Clase Ia y Clase III y algunos antipsicóticos. Se han reportado casos de anemia hemolítica con la combinación de hidroclorotiazida y metildopa. Las tiazidas pueden incrementar los niveles de calcio o hipercalcemia en hiperparatiroidismo, cáncer o condiciones mediadas por la vitamina D, pacientes con suplementos de calcio o vitamina D.
CONSERVACIÓN
Condiciones de almacenamiento: Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.
PRESCRIPCIÓN Y DISPENSACIÓN
Condición de venta: Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.
SOBREDOSIFICACIÓN
En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario. Telmisartán no se hemodializa.