PRESENTACIÓN

KAPTIN® 800 (Gabapentina 800 mg), caja por 15 tabletas. Registro Sanitario INVIMA 2014M-0003081-R1.

FARMACODINAMIA

Gabapentina es un análogo del ácido gama-aminobutírico (GABA) que tiene actividad agonista GABA, aunque su mecanismo de acción no ha sido completamente dilucidado. Al parecer, este fármaco tiene sitios de unión diferentes en el sistema nervioso central a los ya conocidos para otros fármacos que interactúan a nivel del sistema GABA. Parece interactuar en neuronas corticales a nivel de sub-unidades auxiliares de los canales de calcio sensibles al voltaje. Estudios In Vitro demuestran la acción de Gabapentina en la modulación de sistemas enzimáticos relacionados con el GABA y estudios en animales demuestran que Gabapentina incrementa la respuesta GABA en sitios no sinápticos de los tejidos neuronales y reduce la liberación de monoaminas neurotransmisoras.

FARMACOCINÉTICA

Gabapentina presenta una biodisponibilidad que oscila entre 35 % y 60 % dependiendo de la dosis administrada; la biodisponibilidad disminuye a medida que aumenta la dosis. Los alimentos no afectan de manera significativa la biodisponibilidad de este fármaco. Las concentraciones máximas se logran en aproximadamente 2 a 3 horas. Presenta una muy baja unión a proteínas la cual se calcula puede ser incluso menor de 3 %. Debido a su alto grado de solubilidad en lípidos, Gabapentina se distribuye de manera importante en el sistema nervioso central. Gabapentina no presenta un metabolismo significativo, y se excreta en forma inalterada por la orina. La vida media de eliminación se calcula entre 5 y 7 horas.

INDICACIONES

KAPTIN® (Gabapentina) está indicado como coadyuvante en el tratamiento de epilepsias refractarias, en aquellos casos en los que el paciente no ha respondido a la terapia convencional; combinado con la terapia antiepiléptica tradicional, como tratamiento efectivo para el control de crisis parciales tanto simples como complejas, así como para el control de crisis convulsivas toniclónicas generalizadas secundarias; como coadyuvante en el tratamiento de los diferentes tipos de dolor neuropático.

DOSIFICACIÓN

La dosis recomendada de KAPTIN® en adultos se encuentra en el rango entre 900 a 3600 mg al día, vía oral, dividiendo su administración en tres tomas. No se debe suspender abruptamente la administración del medicamento.

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Se contraindica su uso en hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento, embarazo y lactancia. Debido a que no es eficaz en crisis de ausencia puede exacerbar estas en pacientes con epilepsias mixtas. Se puede presentar rash cutáneo con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Precaución en trastornos neuropsiquiátricos: Aumento del riesgo de presentar ideas de auto lesión o suicidio. Se puede reducir la capacidad de conducir un automóvil o manipular maquinas.

EMBARAZO Y LACTANCIA

KAPTIN® (Gabapentina) no se recomienda en el embarazo y en la lactancia, dado que no existen estudios adecuados y bien controlados en estas poblaciones en particular.

REACCIONES ADVERSAS

Se han reportado como eventos adversos cefalea, fatiga, astenia, malestar, mareos, sedación somnolencia, alteraciones de la marcha, dolor abdominal, fiebre, dolor de espalda, vasodilatación, estreñimiento o diarrea, dispepsia, flatulencia, incremento del apetito, sequedad de boca o garganta, náuseas o vómito, alteraciones hematológicas (leucopenia), edemas, mialgias, alteración de la memoria, confusión, alteraciones en la coordinación, disartria, labilidad emocional, alteraciones del sueño, nerviosismo, nistagmus, temblor, tos, síntomas del tracto respiratorio, reacciones alérgicas o de hipersensibilidad (incluyendo rash, prurito), alteraciones visuales, vértigo, hipoestesia o parestesias.

INTERACCIONES

Se pueden potenciar los eventos adversos sobre el sistema nervioso central cuando se administra Gabapentina con alcohol, opioides u otros fármacos con efectos sedantes.

CONSERVACIÓN

Condiciones de almacenamiento: Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

PRESCRIPCIÓN Y DISPENSACIÓN

Condición de venta: Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

SOBREDOSIFICACIÓN

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver: Eventos Adversos) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.