PRESENTACIÓN

LANDACORT® 30 mg (Deflazacort 30 mg), caja por 10 tabletas. Registro Sanitario INVIMA 2018M-0007027-R1.

FARMACODINAMIA

Deflazacort es un glucocorticoide con propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras, útil en múltiples afecciones sistémicas que requieran manejo con corticoterapia oral. Los efectos antiinflamatorios e inmunosupresores de Deflazacort son comparables a los de otros esteroides antiinflamatorios. Deflazacort, al igual que otros corticoides, tiene diferentes mecanismos de acción: uno de los mecanismos mediante los cuales ejerce su acción antiinflamatoria es mediante la reducción de prostaglandinas inflamatorias a través de sus efectos sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. Las lipocortinas controlan la síntesis de potentes mediadores de la inflamación como los leucotrienos y las prostaglandinas, al actuar inhibiendo la síntesis de su precursor, el ácido araquidónico. Los glucocorticoides también reducen la liberación o síntesis del activador de plasminógeno y ciertas citoquinas tales como la interleukina 1 y el factor inhibidor de la migración de macrófagos. Los glucocorticoides inhiben la liberación de histamina y sustancias lisosomales de importancia para la respuesta inflamatoria. Además, los glucocorticoides tienen profundos efectos en la distribución de células blancas de la sangre. Comparado con prednisona en dosis equipotentes, Deflazacort induce menor inhibición intestinal en la absorción de calcio y menor incremento en la excreción urinaria del mismo. Deflazacort induce menor reducción del volumen óseo trabecular y del contenido mineral óseo, y tiene menores efectos diabetógenos en individuos normales, en aquellos que tienen historia familiar de intolerancia a los hidratos de carbono, y en pacientes diabéticos.

FARMACOCINÉTICA

Deflazacort se absorbe bien después de su administración por vía oral. Una vez absorbido, las esterasas plasmáticas lo convierten en su metabolito farmacológicamente activo. En el plasma se encuentra unido en 40 % a las proteínas en forma de su metabolito activo, el cual tiene una vida media de 1,1 a 1,9 horas. Deflazacort se elimina principalmente por vía renal (70 % de la dosis administrada se elimina por esta vía en las primeras ocho horas después de su administración); 30 % restante se elimina por vía fecal.

INDICACIONES

LANDACORT® se encuentra indicado como terapia corticosteroide sistémica.

DOSIFICACIÓN

La dosis recomendada de LANDACORT® dependerá de las características de cada paciente, su diagnóstico, severidad de la enfermedad, respuesta clínica y tolerabilidad. Se recomienda utilizar la dosis más baja posible que logre un adecuado control de los síntomas o la enfermedad, con el propósito de minimizar sus posibles eventos adversos. La dosis usual recomendada oscila entre 6 y 18 mg al día, vía oral, en adultos, aunque se han descrito dosis de hasta 120 mg/día. Se recuerda que 6 mg de Deflazacort equivalen a aproximadamente 5 mg de prednisona. En pediatría las dosis de Deflazacort pueden oscilar entre 0,25 - 1,5 mg/kg/día, vía oral.

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Se contraindica su uso en embarazo y lactancia. Infecciones micóticas sistémicas. Úlcera péptica. Osteoporosis grave. Psicosis o antecedentes de la misma. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave, diabetes mellitus, hipertensión arterial, tuberculosis activa a menos que utilicen medicamentos quimioterapéuticos. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave. diabetes mellitus, hipertensión arterial, tuberculosis activada a menos que utilicen medicamentos quimioterapéuticos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

No existen estudios adecuados ni bien controlados durante el embarazo y la lactancia, por lo cual no se recomienda su administración en estas situaciones.

REACCIONES ADVERSAS

Los principales eventos adversos reportados con el uso de glucocorticoides incluyen aumento de la frecuencia de infecciones, alteraciones gastrointestinales (dispepsia, úlcera o hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda), trastornos hidroelectrolíticos, astenia, miopatías, acné, fragilidad cutánea, retardo en la cicatrización de heridas, pérdida ósea (fracturas), alteraciones neuropsiquiátricas (cefalea, vértigo, euforia, insomnio, agitación, hipomanía o depresión, hipertensión endocraneana, convulsiones, pseudotumor cerebri en niños); alteraciones corporales (distribución cushingoide, aumento de peso y "cara de luna llena"); hirsutismo, alteraciones metabólicas (dislipidemia, alteración de la glicemia, diabetes mellitus); disminución del crecimiento en niños; miopatías o disminución de la masa muscular e incidencia rara de reacciones alérgicas. Los glucocorticoides también pueden provocar síndrome de Cushing y amenorrea. El uso prolongado de glucocorticoides puede desencadenar cataratas o glaucoma, y puede también aumentar la posibilidad de infecciones oculares de origen micótico o viral. La terapia prolongada con glucocorticoides suprime la función hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, la cual se restablece lentamente una vez retirado el medicamento. Sin embargo, durante algunos meses puede persistir una insuficiencia suprarrenal relativa que haga necesario reinstituir la terapia ante una situación de estrés metabólico.

INTERACCIONES

Se sabe que los glucocorticoides pueden producir interacciones medicamentosas cuando se utilizan concomitantemente con salicilatos (disminución de los niveles plasmáticos del salicilato), glucósidos cardiacos y diuréticos (aumento del riesgo de hipopotasemia), relajantes musculares no despolarizantes (se puede prolongar el efecto del relajante muscular), fármacos que alteren el metabolismo de los glucocorticoides (Ej.: rifampicina, barbitúricos, fenitoína), eritromicina y estrógenos (aumento del efecto de los glucocorticoides).

CONSERVACIÓN

Condiciones de almacenamiento: Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

PRESCRIPCIÓN Y DISPENSACIÓN

Condición de venta: Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

SOBREDOSIFICACIÓN

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.